截止2022年底，全球已批准上市的抗体偶联药物（antibody-drug conjugate，ADC）共计15款，其中有5款制剂中添加了组氨酸。以下是这些药物的具体信息：

1. Padcev

Padcev是一种首次获批的ADC药物，针对膀胱癌中高度表达的细胞表面蛋白Nectin-4（结合素4）。该药物由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE（单甲基奥瑞他汀E，微管破坏剂）偶联而成。Nectin-4是一种在多种实体肿瘤中高度表达的潜在靶点。2019年12月，Padcev获得美国FDA的加速批准，用于局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者。Padcev是全球首个获批用于该癌症类型的ADC药物，也用于先前接受过含铂化疗和一种PD-1或PD-L1抑制剂的患者。其制剂信息如下：20mM组氨酸，55mg/mL二水合海藻糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲系统发挥作用。

2. Enhertu

2023年2月24日，中国国家药品监督管理局官网公告，注射用德曲妥珠单抗已正式在中国获批上市。该药物由阿斯利康和**三共联合开发，商品名为优赫得，通用名为Fam-Trastuzumab deruxtecan（T-DXd），医学名为德曲妥珠单抗（ENHERTU）。截至目前，该药已全球获批至少5项适应症。优赫得是一款独特设计的靶向HER2的抗体偶联药物。2022年4月12日，该药被纳入突破性药品种类名单，优先审评。其制剂信息如下：25mM组氨酸，90mg/mL蔗糖，0.3mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为5.5。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲系统发挥作用。

3. Zynlonta

Zynlonta是首个获得美国FDA批准的靶向CD19的ADC药物。该药物由与CD19结合的人源化单克隆抗体与PBD二聚体偶联构成。与CD19表达细胞结合后，loncastuximab tesirine会被内化并释放基于PBD的药物。该药物曾获得FDA对复发性/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤（r/r DLBCL）和套细胞淋巴瘤（MCL）患者的孤儿药资格。其制剂信息如下：30mM组氨酸，599mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲系统发挥作用。

4. 爱地希

2021年6月9日，中国药监局宣布国内原创性抗体偶联药物（ADC）——维迪西妥单抗（商品名：爱地希®，研究代号：RC48）获得上市批准，适用于至少接受过2种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌患者。作为中国公司自主研发的ADC药物，维迪西妥单抗的获批标志着ADC药物领域的重大突破，填补了全球HER2过表达胃癌患者后线治疗的空白。其制剂信息如下：10mM组氨酸，4372mg/mL甘露醇，2054mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为61~63。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲系统发挥作用。

5. Tivdak

2021年9月，西雅图遗传学公司（Seagen）与Genmab A/S联合宣布，抗体偶联药物（ADC）Tivdak（tisotumabvedotin-tftv）已获FDA加速批准，用于复发性或转移性宫颈癌成年患者。Tivdak是一种靶向组织因子（tissue factor，TF）的首次获批的ADC，TF在包括宫颈癌的多种实体瘤中表达，并与肿瘤生长、血管生成及转移相关。其制剂信息如下：30mM组氨酸，30mg/mL甘露醇，30mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲系统发挥作用。

这些抗体偶联药物的出现标志着精准医疗的进步，尤其是在癌症治疗领域。值得关注的是，尊龙凯时所倡导的生物创新在这些药物的发展中扮演着重要角色，为全球患者带来了新的希望。